为什么选择热力学稳定的晶型开发？

Name: 为什么选择热力学稳定的晶型开发？
Uploaded: 2023-11-06
Description: 在药物开发的过程中为了降低转晶的风险得到更好的物理和化学稳定性，我们一般更倾向选择热力学稳定的晶型开发，基于与所有固体形式相同的标准从一种形式到另一种形式的相互转化动力学以及始终如一的产生相同比例的多晶形物的再现性是重要的。

2023-11-06

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在药物开发的过程中为了降低转晶的风险得到更好的物理和化学稳定性，我们一般更倾向选择热力学稳定的晶型开发，基于与所有固体形式相同的标准从一种形式到另一种形式的相互转化动力学以及始终如一的产生相同比例的多晶形物的再现性是重要的。

在没有溶剂和湿度的情况下室温下热力学稳定的多晶型物可保证不会转化为另一种多晶型物的多晶型物因此转晶风险低。

但热力学稳定的晶型溶解度最低，具有潜在的最低生物利用度，不过大多数情况下这是为获得动力学稳定性的大优势而付出的小代价。